Thuốc Geftinat 250mg với hoạt chất gefitinib tablets ip điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tốt nhất. TÊN THUỐC : Geftinat 250mg Tên hoạt chất: Gefitinib 250mg Nhà sản xuất: Natco-India Thành phần mỗi viên: Gefitinib 250mg. Dược lực học: Thuốc Gefitinib 250mg là chất ức chế chọn lọc tyrosine kinase trên thụ thể của yếu tố phát triển biểu bì (epidermal growth factor receptor-EGFR), thường hiện diện trong các bướu đặc có nguồn gốc biểu mô. Việc ức chế hoạt động của EGFR tyrosine kinase sẽ làm ức chế sự phát triển, di căn của bướu, ức chế hình thành mạch máu mới (angiogenesis) và làm tăng hoạt tính chết tế bào bướu theo chương trình (apoptosis). Bệnh nhân chưa bao giờ hút thuốc, ung thư phổi không tế bào nhỏ dạng tuyến là phụ nữ hoặc thuộc chủng tộc Châu Á, có khuynh hướng được lợi từ việc điều trị với thuốc Geftinat 250mg. Các đặc tính lâm sàng này cũng có liên quan với tỷ lệ các khối u dương tính đột biến EGFR cao hơn. * Hấp thu: Nồng độ đỉnh của thuốc gefitinib điển hình trong huyết tương đạt đến 3 đến 7 giờ sau khi uống thuốc Geftinat. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 59% ở bệnh nhân ung thư. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể nồng độ gefitinib trong cơ thể. Trong một thử nghiệm trên người tình nguyện khỏe mạnh có độ pH dịch vị duy trì trên 5, nồng độ gefitinib trong cơ thể giảm 47%. * Phân bố: Thể tích phân bố trung bình của thuốc gefitinib ở trạng thái hằng định là 1400 L, chứng tỏ là thuốc phân bố rộng rãi vào các mô. Khoảng 90% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Gefitinib gắn kết với albumin và α1-acid glycoprotein trong huyết thanh. * Chuyển hóa: Dữ liệu in vitro cho thấy rằng CYP3A4 là isozyme P450 chính có liên quan đến quá trình chuyển hóa oxy hóa của thuốc gefitinib. Các nghiên cứu in vitro đã chứng tỏ gefitinib ít có khả năng ức chế CYP2D6. Trong một thử nghiệm lâm sàng thực hiện trên bệnh nhân, khi dùng đồng thời thuốc gefitinib với metoprolol (chất nền CYP2D6) đã làm tăng nhẹ (35%) nồng độ metoprolol trong cơ thể, nhưng điều này không được xem là có ý nghĩa trên lâm sàng. Gefitinib chứng tỏ không có tác động cảm ứng men trong các nghiên cứu trên súc vật và không ức chế đáng kể (in vitro) bất kỳ một men cytochrome P450 nào khác. Ba vị trí chuyển hóa sinh học của quá trình chuyển hóa gefitinib đã được nhận biết là: chuyển hóa của nhóm N-propylmorpholino, demethyl hóa nhóm methoxy trên nhân quinazoline và khử fluor oxy hóa nhóm phenyl halogen. 5 chất chuyển hóa đã được nhận biết đầy đủ trong phân, trong đó chất chuyển hóa chính là O-desmethyl gefitinib, mặc dù chất này chỉ chiếm 14% liều dùng ban đầu. 8 chất chuyển hóa trong huyết tương người đã nhận biết hoàn toàn. Chất chuyển hóa chính được nhận dạng là O-desmethyl gefitinib, hoạt tính kém 14 lần so với gefitinib về khả năng ức chế sự phát triển tế bào được kích hoạt bởi EGFR và không có tác động ức chế sự phát triển tế bào khối u ở chuột. Vì vậy, chất chuyển hóa này được xem như không đóng góp vào tác động lâm sàng của thuốc gefitinib. In vitro, O-desmethyl gefitinib đã được chứng minh là sản sinh qua men CYP2D6. Vai trò của men CYP2D6 trong quá trình thanh thải chuyển hóa gefitinib đã được đánh giá trong 1 nghiên cứu lâm sàng trên người tình nguyện khỏe mạnh đã khảo sát kiểu gen về tình trạng CYP2D6 (genotyped for CYP2D6 status). Ở người chuyển hóa kém, không phát hiện O-desmethyl gefitinib được sản sinh ở mức độ có thể đo lường được. Nồng độ và thời gian tiếp xúc với gefitinib trong máu ở cả nhóm chuyển hóa mạnh và nhóm chuyển hóa kém đều biến thiên rộng và trùng lắp nhau nhưng nồng độ và thời gian tiếp xúc trung bình với gefitinib trong máu ở nhóm chuyển hóa kém thì cao gấp đôi. Hiện tượng người không có CYP2D6 có nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc với thuốc trong máu cao hơn có thể có ý nghĩa lâm sàng vì đã gặp các phản ứng ngoại ý liên quan đến liều và nồng độ thuốc trong cơ thể. * Thải trừ: Tổng thanh thải của thuốc gefitinib 250mg trong huyết tương là khoảng 500 mL/phút. Thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu ra phân. Độ thải trừ thuốc và các chất chuyển hóa qua thận ít hơn 4% liều dùng. Thuốc Geftinat 250mg, thuốc Gefitinib Tablets Ip điều trị ung thư phổi tốt nhất giá rẻ nhất cho bệnh nhân ung thư phổi. Chỉ định/Công dụng thuốc geftinat 250mg Thuốc Geftinat được chỉ định điều trị cho bệnh nhân người lớn ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà có hoạt hóa đột biến EGFR TK. * Thuốc Geftinat được chỉ định điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ (Non Small Cell Lung Cancer – NSCLC) giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà trước đây đã thất bại với phương pháp hóa trị liệu hoặc không thích hợp để hóa trị liệu. Liều lượng và cách dùng: - Liều khuyến cáo hàng ngày của GEFITINIB là một viên 250mg có hoặc không có thức ăn. Liều cao hơn không đưa ra một phản ứng tốt hơn và có thể gây độc tính tăng lên. Tác dụng phụ: - Một số tác dụng phụ thường gặp có thể xảy ra như là kết quả của việc sử dụng thuốc viên GEFITINIB, bao gồm - tiêu chảy, phát ban, ngứa, khô da, buồn nôn, ói mửa, sụt cân và mụn trứng cá. Nếu tác dụng phụ kéo dài hoặc làm trầm trọng thêm, tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn ngay lập tức. Geftinat không nên được sử dụng ở những người có thể quá nhạy cảm (dị ứng) với GEFITINIB hoặc bất kỳ thành phần khác. Nó không được sử dụng ở các bà mẹ đang mang thai và cho con bú.
